Состав лекарственного средства:
действующее вещество: acetylsalicylic acid;
1 таблетка содержит 500 мг ацетилсалициловой кислоты (в пересчете на 100 % сухое вещество);
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кислота лимонная, моногидрат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Название и местонахождение производителя. ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница». Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B A01.
Ацетилсалициловая кислота – нестероидное противовоспалительное средство, производное салицилата. Главным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента ЦОГ (циклооксигеназы), вследствие этого уменьшается продукция медиаторов воспаления: простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Снижение синтеза простагландинов ведет к уменьшению их влияния на центры терморегуляции, что ведет к снижению температуры, повышенной вследствие воспаления. Уменьшает сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные к боли нервные окончания, что уменьшает их чувствительность к медиаторам боли. Необратимое угнетение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах предопределяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.
Фармакодинамика ацетилсалициловой кислоти зависит от суточной дозы:
малые дозы – 30-325 мг – вызывают торможение агрегации тромбоцитов;
средние дозы – 1,5-2 г – оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие;
большие дозы – 4 г – оказывают противовоспалительный эффект.
В дозе менее 4 г ацетилсалициловая кислота задерживает экскрецию мочевой кислоты.
При приеме внутрь почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 10-20 мин. Тmax общего салицилата, который образуется вследствие метаболизма, составляет 0,3-2 часа. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 49-70 %. На 50 % метаболизируется при первичном прохождении через печень. Образуется глицилконъюгат салициловой кислоты. Выводится из организма через почки в виде метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) составляет 20 мин. Т1/2 для салициловой кислоты – приблизительно 2 ч. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость, в ликвор.
Показания для применения.
Симптоматическое лечение болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного генеза (в том числе воспалительного); лихорадочные состояния; ревматические заболевания.
Противопоказания.
– Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к какому-либо вспомогательному компоненту препарата;
– наличие в анамнезе указаний на астму, крапивницу или ринит, которые вызваны применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно нестероидных противовоспалительных препаратов;
– активная пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
– геморрагический диатез, гемофилия, повышенная склонность к кровотечениям;
– тяжелые нарушения функции печени и почек, тяжелая сердечная недостаточность;
– дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
– комбинированное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или больше (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
– Ι и ΙΙΙ триместры беременности, период кормления грудью;
– детский возраст до 12 лет.
Особые предостережения.
Ацетилсалициловую кислоту-Дарница необходимо применять с особой осторожностью в следующих случаях: индивидуальная повышенная чувствительность к другим анальгетикам/противовоспалительным средствам и наличием других видов аллергии; желудочно-кишечные язвы в анамнезе, а также хроническая или рецидивирующая язвенная болезнь или желудочно-кишечные кровотечения; при сопутствующем лечении антикоагулянтами; ухудшение функции почек; ухудшение функции печени.
Вследствие того, что ацетилсалициловая кислота угнетает агрегацию тромбоцитов, и этот эффект сохраняется на протяжении нескольких дней после применения, она может повышать склонность к кровотечениям во время и после хирургических вмешательств (в том числе малые оперативные вмешательства, например, удаление зуба). Перед плановыми хирургическими вмешательствами необходимо прекратить прием препарата за 5-7 суток до операции.
В низких дозах ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты, поэтому может провоцировать приступ подагры у склонных больных.
Больным с функциональной недостаточностью печени и почек дозу препарата необходимо уменьшить или увеличить интервал между приемами.
Так как ацетилсалициловая кислота, как и все неселективные нестероидные противовоспалительные препараты, вызывает раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, препарат следует принимать только после еды, запивая водой, щелочными минеральными водами, раствором натрия гидрокарбоната (лучше всего – молоком).
При длительном применении ацетилсалициловой кислоты следует проверять наличие крови в кале для выявления ульцерогенного действия и делать анализы крови (влияние на агрегацию тромбоцитов, некоторая антикоагулянтная активность).
С осторожностью применяют препарат для лечения больных аллергическим ринитом, полипозом носа, крапивницей.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат в этой дозировке не применяется в Ι и ΙΙΙ триместрах беременности ввиду угрозы перенашивания беременности и ослабления схваток во время родов, а также повышенного риска развития кардиопульмональной токсичности (преждевременного закрытия ductus arteriosus), врожденных аномалий и внутричерепных кровотечений (особенно у недоношенных детей).
Применение препарата во ΙΙ триместре беременности допустимо только по назначению врача с учетом соотношения польза для матери/риск для плода, в наименьших эффективных дозах и на протяжении возможно более короткого периода времени.
Поскольку определенные количества ацетилсалициловой кислоты выделяются в грудное молоко и могут вызвать синдром Рея и нарушения функции тромбоцитов у младенцев, на время лечение следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Влияние маловероятно, однако следует учитывать возможность головокружения.
Дети.
Препарат в данной лекарственной форме и дозировке применяют детям в возрасте от 12 лет. Существует возможная связь между применением ацетилсалициловой кислоты детям и синдромом Рейе. Синдром Рейе представляет собой довольно редкое заболевание, которое влияет на мозг и печень и может оказаться фатальным (одним из его признаков является рвота, которая не прекращается на протяжении длительного времени). По этой причине ацетилсалициловую кислоту нельзя применять детям при заболеваниях, сопровождающихся гипертермией, если иное прямо не указано врачом (например, болезнь Кавасаки).
Способ применения и дозы.
Ацетилсалициловую кислоту-Дарница применяют взрослым и детям в возрасте от 12 лет. Препарат принимают внутрь, после еды. Интервал между приемами препарата – не менее 4-8 часов.
При лихорадочном и болевом синдроме принимают по 500-1000 мг (1-2 таблетки) 3-4 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 4 г (8 таблеток).
Не применять более 3-5 дней без консультации с врачом.
Передозировка.
Токсичность салицилатов может быть результатом интоксикации вследствие длительного применения терапевтических доз или острой интоксикации (при применении >100 мг/кг/сутки более двух дней), что потенциально угрожает жизни, от случайного проглатывания детьми до случайного отравления.
Хроническое отравление салицилатами может проходить безсимптомно, поскольку не имеет специфических симптомов. Интоксикация салицилатами средней степени тяжести, или салицилизм, как правило развивается только после повторного применения высоких доз. Симптомы: головокружение, шум в ушах, глухота, потливость, тошнота, рвота, головная боль и угнетение сознания, могут контролироваться путем снижения дозы. Шум в ушах может возникать при плазматической концентрации от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые побочные эффекты возникают при концентрации боле 300 мкг/мл.
Основною особенностью острого отравления является тяжелое нарушение кислотно-щелочного балланса, которое может отличаться с возрастом и тяжестью интоксикации. Самым распространенным признаком у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть отравления нельзя оценить, используя только данные плазматической концентрации.
Всасывание ацетилсалициловой кислоты может замедляться по причине торможения опорожнения желудка, формирования конкрементов в желудке или вследствие применения препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.
Неотложная помощь при отравлении ацетилсалициловой кислотой определяется степенью тяжести, стадией и клиническими симптомами и отвечает стандартным методам оказания неотложной помощи при отравлениях. Первоочередные мероприятия должны быть направлены на ускорение выведения лекарственного средства, а также восстановление электролитного и кислотно-щелочного балланса.
Вследствие комплексных патофизиологических эффектов, при отравлении салицилатами могут возникнуть следующие симптомы и лабораторные изменения.
Отравление легкой и средней степени тяжести: тахипноэ, гипервентиляция, дыхательный алкалоз, потливость, тошнота, рвота. Лабораторные данные: алкалоз, щелочная реакция мочи. Неотложная помощь: промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсированый щелочной диурез.
Тяжелое отравление: дыхательный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, ощущение шума в ушах, глухота.
Дыхательная система: от гипервентиляции, некардиогенного отека легких до остановки дыхания и асфиксии; лабораторные данные – алкалоз, щелочная реакция мочи.
Сердечнососудистая система: от нарушений сердечного ритма, артериальной гипотензии до остановки сердца. Потеря жидкости и электролитов: дегидратация, олигурия, почечная недостаточность. Лабораторные данные – гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменение функции почек.
Нарушение обмена глюкозы, кетоз лабораторно проявляется в виде гипергликемии, гипогликемии (особенно у детей), повышения уровня кетоновых тел.
Желудочно-кишечный тракт: желудочно-кишечные кровотечения. Изменения со стороны крови: от угнетения функции тромбоцитов до коагулопатий. Лабораторные данные – удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия. Неврологические: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС от слабости, угнетения сознания до комы и приступа судорог.
Неотложная помощь: промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ в тяжелых случаях, инфузия жидкости и электролитов.
Побочные эффекты.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, утрата слуха.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, ульцерогенное действие, эрозивные и язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные перфорации, микрогеморрагии, мелена.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, гепатогенная энцефалопатия, транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.
Метаболические нарушения: гипогликемия.
Со стороны крови: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, эозинофилия, геморрагический синдром, гипопротромбинемия.
Со стороны органов дыхания: астма, триада (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит), некардиогенный отек легких.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Аллергические реакции: крапивница, разнообразные экзантемы, кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек, астма, анафилактический шок, бронхоспазм, у больных бронхиальной астмой наблюдается учащение и усиление приступов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Антикоагулянты, пероральные гипогликемизирующие препараты (производные сульфонилмочевины), нестероидные противовоспалительные средства, противоревматические средства, трийодтиронин, противоэпилептические препараты (фенитоин) – при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие этих препаратов (повышается вероятность развития побочных реакций).
Метотрексат – применение вместе с ацетилсалициловой кислотой метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).
Кофеин, метоклопрамид – повышается всасывание ацетилсалициловой кислоты в желудочно-кишечном тракте.
Глюкокортикоиды, метотрексат и этанол – повышается вероятность ульцерогенного действия ацетилсалициловой кислоты и риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
Дигоксин, барбитураты и соли лития – при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается концентрация этих препаратов в плазме крови.
Диуретики (спиронолактон, фуросемид), урикозурические средства (сульфинпиразон, пробенецид, этамид), антигипертензивные препараты (каптоприл, тенорик, анаприлин) – при одновременном применении ослабляется эффект данных препаратов.
Не рекомендуется применять вместе с антацидными препаратами.
Ацетилсалициловая кислота блокирует желодочную алкогольдегидрогеназу, чем повышает уровень этанола в организме.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке без вложения в пачку.
Категория отпуска. Без рецепта
