Метилпреднізолон-ФС таблетки по 8 мг №30 (10х3)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 8 мг, № 30

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Метилпреднизолон-ФС — синтетический глюкокортикостероид — аналог преднизолона. По активности близок к преднизолону, но практически не проявляет минералокортикоидной активности, что обеспечивает лучшую восприимчивость. Препарат оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и антиаллергическое действие, а также обладает противошоковыми, антитоксическими и иммунодепрессантными свойствами. В отличие от цитостатиков, иммунодепрессантные свойства метилпреднизолона не связаны с митостатическим действием, а являются результатом угнетения разных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток костного мозга, миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов.
Подобно другим кортикостероидам, метилпреднизолон тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов ИЛ-1 и ИЛ-2 и гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, подавляет высвобождение медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование особого класса белков — липокортинов, проявляющих противоотечную активность.
В относительно высоких дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, в том числе ретикулоэндотелия; уменьшает количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляет активность гиалуронидазы и снижает проницаемость капилляров. Задерживает синтез и ускоряет распад белков. Проявляет липолитическую и липогенетическую активность.
Фармакокинетика. После приема внутрь метилпреднизолон быстро всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкого кишечника. Образует слабодиссоциирующие связи с альбумином и транскортином. В связанном состоянии находится 40–90% препарата. Объем распределения составляет 61 л. Препарат метаболизируется преимущественно в печени. Основные метаболиты — 20-b-гидроксиметилпреднизолон и 6-a-метилпреднизолон. Метаболиты выводятся в основном с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Реакции конъюгации происходят в основном в печени, меньше — в почках. Клиренс метилпреднизолона составляет 383 л/сут; T_1/2 — 165 мин. Около 5% препарата выводится из организма с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:

эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников.
Ревматические заболевания: ревматоидный артрит, в том числе ювенильный ревматоидный артрит; остеоартрит; бурсит; анкилозирующий спондилит.
Коллагенозы: системная красная волчанка, острый ревматический кардит, системный дерматомиозит (полимиозит), гигантоклеточный артериит.
Заболевания кожи: пузырчатка, тяжелые формы псориаза, эксфолиативный дерматит.
Аллергические заболевания: контроль тяжелых или аллергических состояний, которые приводят к инвалидности, при которых неэффективна обычная терапия: БА, дерматит (контактный, атопический); сывороточная болезнь, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, медикаментозная аллергия.
Заболевания глаз: ирит, иридоциклит, диффузный задний увеит и неврит зрительного нерва.
Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона.
Заболевания органов дыхания: легочной саркоидоз; очаговый или диссеминированный туберкулез легких (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); аспирационный пневмонит.
Заболевания крови: приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, врожденная эритроидная гипопластическая анемия.
Онкологические заболевания: паллиативное лечение лейкемии и лимфомы.
Заболевания других органов и систем: рассеянный склероз в фазе обострения, отек мозга, вызванный опухолью мозга (в составе комплексного лечения), туберкулезный менингит, трансплантация органов.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат принимают внутрь 1 раз в сутки утром. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, реакции пациента и предполагаемого срока лечения. Как правило, на протяжении нескольких дней необходим прием препарата в высокой начальной дозе, которая в зависимости от заболевания может составлять 4–48 мг/сут. В легких случаях достаточно назначения в низких дозах. Высокие начальные дозы препарата могут быть необходимы при рассеянном склерозе (200 мг/сут), отеке мозга (200–1000 мг/сут), трансплантации органов (до 7 мг/кг/сут).
Если при адекватном лечении клинический эффект отсутствует, метилпреднизолон необходимо постепенно отменить и назначить другие препараты. После достижения терапевтического эффекта необходимо определить адекватную дозу препарата для поддерживающего лечения. С этой целью начальную дозу с небольшими интервалами снижают до минимального уровня, при котором сохраняется удовлетворительный клинический эффект. В итоге (в зависимости от выраженности симптомов) необходимо достижение минимальной поддерживающей дозы 4–12 мг Метилпреднизолона-ФС в сутки. Для детей рекомендованы более низкие дозы.
При продолжительном применении может быть адекватен прием препарата через день.
При лечении БА и ХОБЛ вначале метилпреднизолон назначают в дозе 32–40 мг/сут. Затем каждые 4 дня дозу снижают на 8 мг. Через 3–4 нед лечения прием таблеток прекращают или переходят на прием ингаляционных ГКС. При тяжелой форме БА, продолжительной терапии минимальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 4–8 мг/сут. При назначении режима дозирования следует соблюдать циркадные ритмы, проведение альтернирующей терапии в большинстве случаев невозможно. При наличии ночных и утренних приступов суточную дозу можно разделить на два приема: ²/₃ дозы утром и ¹/₃ дозы вечером (между 18:00 и 20:00).
При остром альвеолите начальная доза для приема в 1-ю неделю составляет 32–40 мг/сут (в 1–2 приема). Затем дозу постепенно снижают с переходом на однократный ежедневный прием.
При фиброзе легких начальная доза составляет 24–32 мг/сут в комбинации с азатиоприном или пеницилламином. Далее дозу постепенно снижают до уровня, который определяют индивидуально: 4–8 мг/сут.
При саркоидозе начальная доза составляет 32–40 мг/сут в 2 приема, затем переходят на однократный прием препарата и на протяжении 4–6 нед дозу постепенно снижают.
При поллинозах, аллергическом рините Метилпреднизолон-ФС используют в дополнение к терапии антигистаминными препаратами и местными противоаллергическими средствами в случае их недостаточной эффективности и опасности поражения дыхательных путей. В этих случаях Метилпреднизолон-ФС, как правило, применяют в начальной дозе 16 мг/сут на протяжении первых 4 дней, затем на протяжении следующих 4 дней дозу снижают до 8 мг/сут. Прием препарата прекращают через 8 дней. Если достигнутый эффект недостаточен, можно продолжить прием препарата до 2–3 нед в ежедневной дозе 4–8 мг.
При заболеваниях кожи начальная доза Метилпреднизолона-ФС может составлять 80–160 мг/сут в зависимости от степени тяжести и формы заболевания. В дальнейшем дозу быстро снижают так, чтобы общая продолжительность лечения не превышала 2–4 нед. Только в отдельных случаях прием препарата может быть продлен до нескольких месяцев.
При лечении аутоиммунных заболеваний в зависимости от степени тяжести и формы начальная доза составляет 40–60 мг/сут. Затем дозу снижают до поддерживающей, прием которой может быть необходим на протяжении нескольких лет. В случае острых форм возможна пульс-терапия высокими дозами.
При ревматическом поражении суставов начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 16–24 мг/сут. При висцеральном ревматизме — до 60 мг/сут. Далее дозу постепенно снижают, достигая поддерживающей дозы не более 8 мг/сут.
При аутоиммунной гемолитической анемии начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 80–160 мг/сут. При достижении эффекта (обычно на протяжении 2 нед от начала приема) дозу постепенно снижают до поддерживающей.
При язвенном колите и болезни Крона начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 40–80 мг/сут. Далее дозу постепенно снижают. При язвенном колите терапию необходимо закончить как можно быстрее. Если при болезни Крона необходима более продолжительная терапия, следует перейти на альтернирующую терапию.
В случае заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников Метилпреднизолон-ФС применяют в дозе 4–8 мг/сут. При необходимости объединяют с препаратами минералокортикоидов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к метилпреднизолону или другим компонентам препарата; при острых и хронических бактериальных или вирусных инфекциях при недостаточной антибиотико- и химиотерапии; системных грибковых инфекциях; в период от 2 нед до 6 нед после профилактических прививок.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

развитие тяжелых побочных реакций зависит от дозы и длительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом, на протяжении короткого периода риск их возникновения маловероятен.
Со стороны кожи: замедление регенерации; атрофия кожи; появление гематом и атрофических полосок кожи (стрии); телеангиэктазия; угревая сыпь; петехии и экхимозы; гипо- и гиперпигментация; постстероидный панникулит, характеризующийся появлением эритематоза, подкожных узелков и развивающийся через 2 нед после прекращения приема препарата. У больных, которые применяют кортикостероиды, может развиваться саркома Капоши.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: стероидная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мышечная слабость, атрофия, переломы позвонков и длинных костей, асептический остеонекроз.
Со стороны ЖКТ: тошнота, вздутие живота, неприятный привкус во рту, диспепсия, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, желудочное кровотечение, эзофагит, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация желчного пузыря, местный илеит и язвенный колит с возможной перфорацией кишки. Во время использования препарата могут отмечать повышение активности АлАТ, АсАТ и ЩФ, которое обычно не является значимым и обратимо после отмены препарата.
Со стороны эндокринной системы и нарушения метаболизма: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы; замедление роста у детей и подростков; нарушение менструального цикла; нарушение выработки половых гормонов (аменорея); кушингоидный синдром; гирсутизм; увеличение массы тела; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета; повышение потребности в инсулине и пероральных сахароснижающих препаратах у больных сахарным диабетом; гиперлипидемия; негативный баланс азота и кальция; повышение аппетита; нарушение минерального и электролитного баланса; гипокалиемия и гипокалиемический алкалоз. Метилпреднизолон может вызывать задержку жидкости и натрия в организме.
Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, судорожные приступы.
Психические нарушения: раздражительность, эуфобия, эйфория, депрессия, склонность к суициду, бессонница, лабильность настроения, психологическая зависимость, мания, галлюцинации, обострение шизофрении, деменция, психозы, тревожность, нарушение сна, когнитивная дисфункция (включая амнезию и спутанность сознания).
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва у детей, утончение роговицы и склеры, обострение глазных вирусных и грибковых инфекций, экзофтальм.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включающие анафилактический шок с летальным исходом, изменение реакций на кожные пробы; рецидив туберкулеза; иммуносупрессия.
Инфекции и инвазии: повышение восприимчивости к бактериальным, вирусным и грибковым инфекциям и их тяжести с маскированием симптомов, активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: увеличение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Масса лимфоидной ткани уменьшается. Может повышаться свертываемость крови, что ведет к тромбозам.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, комбинированная вентрикулярная аритмия, атеросклероз, васкулит, сердечная недостаточность у кардиологических больных, разрыв миокарда, что приводит к инфаркту миокарда.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение риска возникновения уролитов и содержания лейкоцитов и эритроцитов в моче без повреждения почек.
Общие: недомогание; стойкая икота при применении препарата в высоких дозах; недостаточность коры надпочечников, которая приводит к артериальной гипотензии; гипогликемия; летальный исход в стрессовых ситуациях, таких как хирургические вмешательства, травма или инфекция, если доза метилпреднизолона не повышена. При резкой отмене препарата возможен синдром отмены. Тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников и может проявляться: головной болью, тошнотой, болью в брюшной полости, головокружением, анорексией, слабостью, изменением настроения, летаргией, жаром, миалгией, артралгией, ринитом, конъюнктивитом, болезненным зудом кожи, уменьшением массы тела. В более тяжелых случаях — тяжелые психические нарушения и повышение внутричерепного давления; стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом; летальный исход.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Метилпреднизолон-ФС используют в двух режимах: в виде циркадной терапии и альтернирующей терапии. При циркадной терапии препарат принимают после еды, преимущественно после завтрака, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости. В отдельных случаях, например, при наличии утренних и ночных приступов у пациентов с обструктивными заболеваниями легких, суточную дозу можно разделить на два приема: ²/₃ дозы утром и ¹/₃ дозы вечером (между 18:00 и 20:00). При альтернирующей терапии препарат принимают каждый 2-й день в удвоенной дозе после завтрака (между 6:00 и 8:00), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Поскольку осложнения при лечении глюкокортикоидами зависят от дозы препарата и продолжительности терапии, в любом случае следует проводить оценку соотношения пользы от применения и потенциального риска относительно как дозы и продолжительности лечения, так и выбора режима введения — ежедневно или прерывистым курсом.
Кортикостероиды применяют с осторожностью и под строгим врачебным контролем у пациентов с АГ, застойной сердечной недостаточностью, сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, с заболеваниями ЖКТ (пептическая язва, местный илеит, язвенный колит (или другие воспалительные заболевания ЖКТ) или дивертикулит с повышенным риском кровотечения и перфорации), остеопорозом, миастенией, герпесом глаз (поскольку возможна перфорация роговицы), гипотиреоидизмом, кортикостероид-индуцированной миопатией в анамнезе, печеночной недостаточностью, циррозом печени, эпилепсией, абсцессом или другими пиогенными инфекциями, глаукомой, у пациентов со склонностью к тромбофлебиту и с психическими расстройствами. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, с недавними анастомозами и почечной недостаточностью. Пациентам с нарушением свертывания крови необходимо находиться под врачебным контролем. Глюкокортикоиды могут затруднять диагностику осложнений со стороны ЖКТ, так как они вызывают уменьшение выраженности болевого синдрома, а также маскировать латентный период гиперпаратиреоидизма.
Кортикостероиды повышают восприимчивость к инфекциям, могут маскировать их симптомы и повышать тяжесть их течения. Существует риск развития вторичных инфекций, вызванных бактериями, грибами и вирусами.
Препарат при активном туберкулезе назначают только в случаях фульминантного или диссеминиро