Дексаметазон розчин д/ін. 4 мг/1 мл по 1 мл №25 (5х5) в амп.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

р-р д/ин. 4 мг амп. 1 мл, № 25

Прочие ингредиенты: глицерин, динатрия эдетат, натрия гидрофосфат дигидрат, вода для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Дексаметазон — синтетический гормон коры надпочечников (ГКС), обладающий глюкокортикоидным действием. Оказывает противовоспалительное и иммуносупрессорное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы (посредством отрицательной обратной связи), на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.
Механизм действия ГКС до сих пор не полностью изучен. В настоящее время существует достаточно подтверждений о механизме действия ГКС на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две определенные системы рецепторов. Путем связывания с рецепторами глюкокортикоидов ГКС оказывают противовоспалительное и иммуносупрессивное действие, регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитное равновесие.
ГКС растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, что способствует повышению его сродства к ДНК. Комплекс гормон/рецептор проникает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, повышая или снижая ее. Новообразовавшаяся м-РНК транспортируется к рибосомам, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, происходящих в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или сниженным (например образование ИЛ-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы ГКС имеются во всех типах тканей, можно считать, что ГКС действуют на большинство клеток организма.
Фармакокинетика. После приема внутрь дексаметазон почти полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность дексаметазона в форме таблеток приближается к 80%. Максимальная концентрация в плазме крови и максимальное действие наблюдаются через 1–2 ч; после приема однократной дозы, действие длится на протяжении приблизительно 2,75 дней.
После в/в введения максимальная концентрация дексаметазона фосфата в плазме крови достигается всего за 5 мин, а после в/м введения — через 1 ч. При местном применении в виде инъекции в сустав или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. После в/в введения действие препарата начинается быстро. При в/м введении клинический эффект наблюдается через 8 ч после введения. Действие препарата длительное: от 17 до 28 дней после в/м введения и от 3 дней до 3 нед после местного применения. Биологический T_1/2 дексаметазона составляет 24–72 ч. В плазме крови и синовиальной жидкости дексаметазона фосфат быстро превращается в дексаметазон.
В плазме крови около 77% дексаметазона связано с белками, преимущественно с альбумином. Лишь незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проходит в меж- и внутриклеточное пространство. Проявляет действие (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, то есть в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшие количества дексаметазона метаболизируются в почках и других тканях. Основным путем выведения из организма являются почки.

ПОКАЗАНИЯ:

Таблетки
Аллергические заболевания: контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся традиционной терапии:
•БА;
•атопический дерматит;
•контактный дерматит;
•лекарственная аллергия;
•хронический или сезонный аллергический ринит;
•сывороточная болезнь.
Заболевания кожи:
•буллезный герпетиформный дерматит;
•эксфолиативная эритродермия;
•фунгоидный микоз;
•пузырчатка;
•тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона).
Эндокринные нарушения:
•заместительная терапия первичной или вторичной (гипофизарной) недостаточности надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; при необходимости синтетические аналоги могут применяться сочетанно с минералокортикоидами; в педиатрической практике сочетанное применение с минералокортикоидами чрезвычайно важно);
•врожденная гиперплазия надпочечников;
•гиперкальциемия, вызванная раковым поражением;
•негнойное воспаление щитовидной железы.
Заболевания ЖКТ: для выведения пациента из критического периода при:
•болезни Крона;
•язвенном колите.
Гематологические заболевания:
•приобретенная (аутоимунная) гемолитическая анемия;
•врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;
•идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
•истинная эритроцитарная аплазия;
•некоторые случаи вторичной тромбоцитопении.
Онкологические заболевания:
•паллиативное лечение лейкемии и лимфомы.
Неврологические заболевания:
•обострение рассеянного склероза;
•отек мозга, обусловленный первичной или метастатической опухолью мозга, краниотомией или травмой головы.
Заболевания глаз:
•симпатическая офтальмия;
•темпоральный артериит;
•увеит;
•воспалительные заболевания глаза, не подающиеся лечению ГКС для местного применения.
Заболевания почек:
•стимулирование диуреза или уменьшение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме и нарушение функции почек при системной красной волчанке.
Заболевания дыхательных путей:
•бериллиоз;
•очаговый или диссеминированный туберкулез легких, применяется сочетанно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией;
•идиопатическая эозинофильная пневмония;
•симптоматический саркоидоз.
Ревматические заболевания: как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:
•остром подагрическом артрите;
•остром ревматическом кардите;
•анкилозирующем спондилите;
•псориатическом артрите;
•ревматоидном артрите, включая ювенильный ревматоидный артрит (в некоторых случаях может быть необходима низкодозовая поддерживающая терапия);
•лечение дерматомиозита, полимиозита и системной красной волчанки.
Другие показания:
•диагностическое исследование при гиперфункции надпочечников;
•трихинеллез с неврологическими симптомами или трихинеллез миокарда;
•туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или угрозой блокады (сочетанно с соответствующей противотуберкулезной терапией).
Р-р для инъекций
Дексаметазон вводят в/в или в/м в неотложных случаях, а также при невозможности перорального применения препарата при таких состояниях:
Эндокринные нарушения:
•заместительная терапия первичной или вторичной (гипофизарной) недостаточности надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; при необходимости синтетические аналоги могут применяться сочетанно с минералокортикоидами; в педиатрической практике сочетанное применение с минералокортикоидами чрезвычайно важно);
•острая недостаточность надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; может оказаться необходимым одновременное применение с минералокортикоидами, особенно в случае применения синтетических аналогов);
•перед операциями и в случаях серьезных травм или заболеваний у пациентов с установленной надпочечниковой недостаточностью или при неопределенном адренокортикальном запасе;
•шок, устойчивый к традиционной терапии, при имеющейся или предполагаемой недостаточности надпочечников;
•врожденная гиперплазия надпочечников;
•негнойное воспаление щитовидной железы;
•гиперкальциемия, вызванная раковым поражением.
Ревматические заболевания: как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:
•посттравматическом остеоартрозе;
•синовите при остеоартрозе;
•ревматоидном артрите, включая ювенильный ревматоидный артрит (в некоторых случаях может возникнуть необходимость в низкодозовой поддерживающей терапии);
•эпикондилите;
•остром неспецифическом тендосиновите;
•остром подагрическом артрите;
•псориатическом артрите;
•анкилозирующем спондилите.
Коллагенозы: в период обострения или в отдельных случаях как поддерживающая терапия при:
•системной красной волчанке;
•остром ревматическом кардите.
Заболевания кожи:
•пузырчатка;
•тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона);
•эксфолиативный дерматит;
•буллезный герпетиформный дерматит;
•тяжелый себорейный дерматит;
•тяжелый псориаз;
•фунгоидный микоз.
Аллергические заболевания: контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся традиционной терапии:
•БА;
•контактный дерматит;
•атопический дерматит;
•сывороточная болезнь;
•хронический или сезонный аллергический ринит;
•лекарственная аллергия;
•крапивница после переливания крови;
•острый неинфекционный отек гортани (препаратом выбора является эпинефрин).
Заболевания глаз: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз:
•поражение глаз, вызванное Нerpes zoster;
•ирит, иридоциклит;
•хориоретинит;
•диффузный задний увеит и хориоидит;
•неврит зрительного нерва;
•симпатическая офтальмия;
•воспаление переднего сегмента;
•аллергический конъюнктивит;
•кератит;
•аллергическая краевая язва роговицы.
Заболевания ЖКТ: для выведения пациента из критического периода при:
•язвенном колите (системная терапия);
•болезни Крона (системная терапия).
Заболевания дыхательных путей:
•симптоматический саркоидоз;
•бериллиоз;
•очаговый или диссеминированный туберкулез легких (сочетанно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);
•синдром Лефлера, не поддающийся терапии другими методами;
•аспирационный пневмонит.
Гематологические заболевания:
•приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;
•идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение! в/м введение противопоказано!);
•вторичная тромбоцитопения у взрослых;
•эритробластопения (эритроцитарная анемия);
•врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Онкологические заболевания:
•паллиативное лечение лейкемии и лимфомы у взрослых;
•острая лейкемия у детей.
Состояния, сопровождающиеся отеком:
•стимулирование диуреза или снижение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и нарушение функции почек при системной красной волчанке.
Диагностическое исследование при гиперфункции надпочечников: отек мозга:
•отек мозга в связи с первичной или метастатической опухолью мозга, краниотомией или травмой головы.
Применение при отеке мозга не заменяет немедленное нейрохирургическое обследование и при необходимости нейрохирургическое вмешательство и проведение другой специфической терапии.
Другие показания:
•туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или угрозой блокады (сочетанно с соответствующей противотуберкулезной терапией);
•трихинеллез с неврологическими симптомами или трихинеллез миокарда.
Показания для внутрисуставного введения или введения в мягкие ткани: как вспомогательная терапия для кратковременного применения (с целью выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:
•ревматоидном артрите (тяжелое воспаление отдельного сустава);
•синовите при остеоартрите;
•остром и подостром бурсите;
•остром подагрическом артрите;
•эпикондилите;
•остром неспецифическом тендосиновите;
•посттравматическом остеоартрите.
Местное введение (введение в место поражения):
•келлоидные поражения;
•локализованные гипертрофические, воспалительные и инфильтративные поражения при опоясывающем лишае, псориазе, кольцевидной гранулеме, дискоидной красной волчанке;
•липоидный атрофический дерматит Оппенгейма;
•локализованная алопеция.
Возможно также применение при кистозных опухолях апоневроза или сухожилия (ганглия).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Пероральное применение
Дозу следует определять индивидуально с учетом заболевания конкретного пациента, периода лечения, переносимости ГКС и индивидуальной реакции организма.
Рекомендованная начальная доза для взрослых составляет 0,75–9 мг/сут, в зависимости от диагноза. Начальную дозу дексаметазона следует применять до появления клинической реакции, а затем постепенно снизить до максимально низкой клинически эффективной дозы. Если пероральное лечение в высоких дозах длится более нескольких дней, дозу следует снижать постепенно на протяжении нескольких дней или более продолжительного времени (обычно на 0,5 мг за 3 дня). Поддерживающая доза обычно составляет 2–4,5 мг/сут. Суточную дозу можно применять в 2–4 приема.
Максимальная суточная доза обычно составляет 15 мг, минимально эффективная доза — 0,5–1 мг/сутки.
При лечении обострений рассеянного склероза суточная доза может составлять 30 мг дексаметазона на протяжении 1-й недели лечения с последующим применением доз от 4 до 12 мг через день на протяжении 1 мес.
Во время продолжительного лечения в высоких дозах перорально рекомендуется принимать дексаметазон вместе с пищей, а между приемами пищи принимать антациды.
Дозы для детей. Для детей начальная доза дексаметазона определяется согласно характеристикам конкретного заболевания.
Рекомендованная доза для перорального применения при заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м² площади поверхности тела в сутки в 3 приема.
При всех других показаниях, диапазон начальных доз составляет 0,02–0,3 мг/кг/сут в 3–4 приема (0,6–9 мг/м² площади поверхности тела/сут).
Диагностическое исследование гиперфункции надпочечников
Проба с дексаметазоном (проба Лиддла) проводится в виде малого и большого тестов.
Во время малого теста дексаметазон назначают по 0,5 мг каждые 6 ч на протяжении 48 ч (а именно: в 8.00; 14.00; 20.00 и 2.00 ч ночи). До и после назначения дексаметазона определяют содержание 17-гидроксикортикостероида или свободного кортизола в суточной моче. Приведенные дозы дексаметазона подавляют образование ГКС почти у всех практически здоровых лиц. Через 6 ч после применения последней дозы дексаметазона содержание кортизола в плазме ниже 135–138 нмоль/л (4,5–5 мкг/100 мл). Снижение выведения 17-гидроксикортикостероида <3 мг/сут, а свободного кортизола <54–55 нмоль/сут (19–20 мкг/сут) исключает гиперфункцию надпочечников. У лиц с болезнью или синдромом Иценко — Кушинга при проведении малого теста выведение ГКС не меняется.
Во время проведения большого теста дексаметазон назначают по 2 мг каждые 6 ч на протяжении 48 ч (а именно: 8 мг дексаметазона в сутки). Также проводят сбор мочи для определения 17-гидроксикортикостероида или свободного кортизола (при необход