351.00грн.
Интернет-цена. Указанная стоимость товара актуальна для следующих способов доставки: самовывоз (Одесса, Канатная, 79), Новая почта, iPost
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 7,5 мг блистер, № 20
| Мелоксикам | 7,5 мг |
Прочие ингредиенты: натрия цитрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремний коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Мовалис — НПВП класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Мелоксикам проявляет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, при этом обеспечивается более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. В настоящее время доказано, что терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.
Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro, так и ex vivo. Преимущественно ингибирование ЦОГ-2 ex vivo мелоксикамом подтверждается большим ингибированием продукции липополисахаридстимулирующего PGE2 (ЦОГ-2) по сравнению с продукцией тромбоксана в свернутой крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимы. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении в рекомендуемых дозах ex vivo, в то время как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.
В клинических исследованиях выявили низкую частоту побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорация, образование язв и кровотечение) при применении мелоксикама в рекомендуемых дозах по сравнению со стандартными дозами других НПВП.
Фармакокинетика. Мелоксикам хорошо абсорбируется в ЖКТ при пероральном применении; абсолютная биодоступность препарата составляет 89%. Одновременное употребление пищи не влияет на абсорбцию препарата. Концентрация лекарственного средства при приеме перорально 7,5 и 15 мг/сут соответственно дозозависима. Равновесная концентрация достигается на 3-и–5-е сутки.
Непрерывное лечение на протяжении длительного периода (например 6 мес) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 нед перорального применения мелоксикама в дозе 15 мг/сут. Любые изменения также маловероятны при длительности лечения >6 мес.
После в/м инъекции мелоксикам полностью абсорбируется, что свидетельствует о его абсолютной биодоступности (почти 100%).
Более 99% мелоксикама связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. Препарат проникает в синовиальную жидкость, концентрация его там в 2 раза ниже, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем — 11 л.
Индивидуальные отклонения составляют 30–40% после в/м применения.
Мелоксикам подвергается экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до 4 фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикам, который выводится в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, изоэнзим CYP 3А4 — в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, вероятно, ответственна за 2 других метаболита, которые составляют 16 и 4% полученной дозы соответственно.
Экскреция мелоксикама, преимущественно в форме метаболитов, осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, в то время как только следовые количества неизмененного вещества выделяются с мочой. Т½ составляет около 20 ч. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин.
Фармакокинетика мелоксикама линейна и дозозависима при в/м применении от 7,5 мг и 15 мг.
Особые группы больных
Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама. Не следует превышать суточную дозу 7,5 мг.
Пациенты пожилого возраста. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был немного ниже, чем у молодых волонтеров.
ПОКАЗАНИЯ:
таблетки: симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов); ревматоидном артрите; анкилозирующем спондилите.
Р-р для инъекций: для начального и кратковременного симптоматического лечения этих же заболеваний.
ПРИМЕНЕНИЕ:
таблетки
У взрослых
Остеоартрит: таблетки назначают из расчета 7,5 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до 15 мг 1 раз в сутки.
Ревматоидный артрит: назначают из расчета 15 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
Анкилозирующий спондилит: назначают из расчета 15 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная доза составляет 7,5 мг/сут.
У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Поскольку с повышением дозы и увеличением длительности лечения повышается риск развития побочных реакций, необходимо применять препарат в минимальной эффективной суточной дозе и с наиболее краткой продолжительностью лечения.
Подростки в возрасте старше 12 лет: таблетки — максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 0,25 мг/кг массы тела.
Максимальная рекомендуемая суточная доза Мовалиса — 15 мг.
Таблетку следует принимать во время еды, не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью.
Р-р для инъекций: в/м применение целесообразно назначать только на протяжении первых нескольких дней лечения. В дальнейшем для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата.
Рекомендуемая доза Мовалиса р-ра для инъекций составляет 7,5 или 15 мг/сут в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления.
Поскольку с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения повышается риск развития побочных реакций, необходимо применять препарат в минимальной эффективной суточной дозе с наименьшей длительностью лечения.
Мовалис следует вводить путем глубокой в/м инъекции.
Учитывая возможную несовместимость, Мовалис в форме р-ра для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Мовалис в форме р-ра для инъекций не следует вводить в/в.
Комбинированное применение: общая суточная доза при применении различных форм Мовалиса (капсулы, таблетки, суспензия, р-р для инъекций) не должна превышать 15 мг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
известная гиперчувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата.
Мовалис нельзя назначать пациентам с симптомами БА, полипами в полости носа, ангионевротическим отеком, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
Также противопоказаниями являются:
Мовалис в форме р-ра для инъекций не назначают пациентам, которые принимают антикоагулянты из-за возможного возникновения в/м гематомы.
Мовалис противопоказан для устранения послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании.
Применение препарата противопоказано при лечении врожденных пороков, при которых могут быть небезопасными неактивные компоненты препарата (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
сообщается о некоторых побочных эффектах, которые могут сопровождать применение Мовалиса.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: отклонение показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Одновременный прием потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, может приводить к возникновению цитопений.
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция и другие аллергические реакции немедленного типа.
Психические расстройства: спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.
Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головная боль.
Со стороны органа зрения: расстройства функции зрения, которые включают нечеткость зрения, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, шум в ушах.
Кардиальные нарушения: ощущение сердцебиения.
Сосудистые расстройства: повышение АД, приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП.
Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечная перфорация, скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, язва двенадцатиперстной кишки, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, отрыжка.
Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация могут быть потенциально летальными.
Расстройства гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение биохимических показателей функции печени (например повышение трансаминаз или билирубина).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, ангионевротический отек, буллезный дерматит, полиморфная эритема, высыпание, крапивница, фотосенсибилизация, зуд.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины в плазме крови).
Применение НПВП может сопровождаться расстройствами мочеиспускания, включая острую задержку мочи.
Общие нарушения: отек.
Нарушения в области применения: отек, затвердение в месте инъекции, боль в месте инъекции.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
при применении препарата Мовалис, как и других НПВП, необходимо строгое наблюдение пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Пациенты с патологией ЖКТ должны находиться под строгим контролем. Лечение препаратом Мовалис следует прекратить, если возникли признаки пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
Как и при применении других НПВП, потенциально фатальные желудочно-кишечное кровотечение, пептическая язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или тяжелых желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия применения препарата отмечали у лиц пожилого возраста.
При применении НПВП в очень редких случаях выявляли серьезные кожные реакции, некоторые из них были с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск появления таких реакций отмечали в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в 1-й месяц лечения. При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата Мовалис.
НПВП могут повышать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта (в том числе с летальным исходом). При увеличении длительности лечения этот риск возрастает. Такой риск может повышаться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.
НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, что играет важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным ОЦК и почечным кровотоком применение НПВП может вызвать развитие обратимой почечной недостаточности, исчезающей после отмены препарата.
Максимальный риск такой реакции отмечают у пациентов пожилого возраста, больных с обезвоживанием, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и хроническими заболеваниями почек, а также у принимающих диуретики, ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II, или у пациентов после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким больным необходим контроль диуреза и функции почек в начале терапии.
Редко прием НПВП может привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или нефротического синдрома.
Доза Мовалиса для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, не должны превышать 7,5 мг (в форме таблеток). Для больных с незначительными или умеренными ренальными нарушениями дозу можно не снижать (клиренс креатинина >25 мл/мин).
Как и при применении большинства НПВП, выявлены отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве эти изменения были незначительными, имели преходящий характер. При устойчивом и существенном отклонении этих показателей от нормы лечение препаратом Мовалис следует прекратить и провести контрольное исследование. При клинически стабильном течении цирроза печени нет необходимости в снижении дозы Мовалиса.
Ослабленным пациентам необходим более тщательный контроль, поскольку они тяжелее переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВП, следует соблюдать осторожность при назначении больным пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.
При применении НПВП могут возникать задержка натрия, калия и воды в организме и влияние на натрийуретический эффект диуретиков. Вследствие этого у лиц с повышенной чувствительностью могут возникать или усиливаться симптомы сердечной недостаточности или АГ, поэтому пациентам группы повышенного риска рекомендуется тщательное клиническое наблюдение.
Meлоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других лекарственных средства, которые ингибируют синтез ЦОГ/простагландина, может отрицательно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендуется женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама.
Относительно существенных лекарственных взаимодействий, которые требуют особого внимания, см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ.
В состав таблеток Мовалис 7,5 мг входит лактоза, и при введении максимальной рекомендуемой дозы в организм поступает 47 мг лактозы. В состав таблеток Мовалис 15 мг входит лактоза, и при введении максимальной рекомендуемой дозы в организм поступает 20 мг лактозы. Поэтому этот препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасываемости глюкозы или галактозы.
Дети. Препарат в форме таблеток применяют для лечения у детей в возрасте старше 12 лет за исключением ювенильного ревматоидного артрита (болезнь Стилла — Шоффара), р-р для инъекций — учитывая то, что дозовый режим для детей и подростков в возрасте до 15 лет пока не установлен, препарат рекомендуется для лечения только взрослых и подростков старше 15 лет.
Период беременности и кормления грудью
Мовалис противопоказан в период беременности.
Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить повышение риска выкидыша и развития пороков сердца и грыжи брюшной стенки после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1% до около 1,5%. Предполагается, что этот риск возрастает с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией), нарушения работы почек, которые могут развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнионом.
Возможные риски при применении препарата в поздние сроки беременности для матери и новорожденного: возможность удлинения времени кровотечения, антиагрегационного эффекта даже при очень низких дозах; угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов.
Хотя конкретных данных относительно Мовалиса нет, об НПВП и
