1 флакон (250 мл розчину) містить моксифлоксацину гідрохлориду 436 мг, що відповідає 400 мг моксифлоксацину;
допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота хлористоводнева розведена, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для інфузій.
Основні фізико-хімічні властивості:прозорий розчин жовтого кольору.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні препарати для системного застосування. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Код АТХ J01M А14.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Моксифлоксацин пригнічує бактеріальні топоізомерази типу ІІ (ДНК-гіраза та топоізомераза IV), необхідні для реплікації, транскрипції та репарації бактеріальної ДНК.
Фармакокінетика/фармакодинаміка
Здатність фторхінолонів знищувати бактерії безпосередньо залежить від їх концентрації. Фармакодинамічні дослідження фторхінолонів на тваринних моделях інфекційно-запальних захворювань та у людей свідчать, що основним визначальним фактором ефективності є співвідношення між площею під фармакокінетичною кривою (AUC24) та мінімальною інгібуючою концентрацією (МІК).
Механізм резистентності
Резистентність до фторхінолонів може виникати в результаті мутацій ДНК-гірази та топоізомерази IV. Інші механізми включають надмірну експресію ефлюксних помп, непроникність та опосередкований протеїнами захист ДНК-гірази. Перехресна резистентність може очікуватися між моксифлоксацином та іншими фторхінолонами.
Механізми резистентності, характерні для антибактеріальних засобів, що належать до інших класів, не впливають на антибактеріальну ефективність моксифлоксацину.
Межові значення
Клінічні МІК та межові значення дискового дифузійного тесту моксифлоксацину згідно з EUCAST (Європейський комітет тестування антимікробної чутливості) (01.01.2012):
Таблиця 1
Мікроорганізм
Чутливий
Резистентний
Staphylococcus spp.
≤ 0,5 мг/л
³24 мм
> 1 мг/л
< 21 мм
S. pneumoniae
≤ 0,5 мг/л
³22 мм
> 0,5 мг/л
< 22 мм
Streptococcusгрупи A, B, C, G
≤ 0,5 мг/л
³18 мм
> 1 мг/л
< 15 мм
H. influenzae
≤ 0,5 мг/л
³25 мм
> 0,5 мг/л
< 25 мм
M. catarrhalis
≤ 0,5 мг/л
³23 мм
> 0,5 мг/л
< 23 мм
Enterobacteriaceae
≤ 0,5 мг/л
³20 мм
> 1 мг/л
< 17 мм
Межові значення, не пов’язані з видом бактерій*
≤ 0,5 мг/л
> 1 мг/л
*Не пов’язані з видами межові значення були визначені головним чином наоснові співвідношення фармакокінетичних та фармакодинамічнихданих і не залежать від МІК для окремих видів. Ці дані використовуються для видів, що не мають індивідуально визначених межових значень, і не застосовуються для видів, у яких інтерпретаційні критерії підлягають визначенню.
Мікробіологічна чутливість
Поширеність набутої резистентності виділених видів може варіюватися залежно від місцевості і часу, тому необхідна локальна інформація про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності слід звернутися за консультацією до спеціалістів, коли місцева поширеність резистентності набула такого рівня, що користь від застосування засобу, принаймні щодо деяких видів інфекцій, є сумнівною.
Зазвичай чутливі види мікроорганізмів
Аеробні грампозитивні мікроорганізми
Staphylococcus aureus*+
Streptococcusagalactiae (група B)
Streptococcusmillerigroup* (S. anginosus, S. constellatus та S. intermedius)
Streptococcus pneumoniae*
Streptococcus pyogenes* (група A)
Streptococcus viridansгрупа (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus)
Аеробні грамнегативні мікроорганізми
Acinetobacterbaumanii
Спасибо за Ваш заказ! Мы свяжемся с Вами в самое ближайшее время.