Нікотинова кислота-Здоров’я розчин д/ін. 10 мг/мл по 1 мл №10 (5х2) в амп. у короб.

Состав:

1 мл содержит никотиновой кислоты 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Препарат, восполняющий дефицит никотиновой кислоты (витамин РР, В3); проявляет сосудорасширяющее, гиполипидемическое и гипохолестеринемическое действие.

Никотиновая кислота и ее амид (никотинамид) является компонентом никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), играющих существенную роль в нормальном функционировании организма. НАД и НАДФ – соединения, осуществляющие окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, углеводный обмен, регулируют синтез белков и липидов, распад гликогена; НАДФ участвует также в переносе фосфата.

Препарат является специфическим противопелларгическим средством (недостаточность никотиновой кислоты у человека приводит к развитию пеллагры).

Оказывает сосудорасширяющее действие (непродолжительное), в т. ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А2).

Угнетает липолиз в жировой ткани, снижает скорость синтеза липопротеинов очень низкой плотности. Нормализует липидный состав крови: снижает уровень триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, повышает содержание липопротеинов высокой плотности; оказывает антиатерогенный эффект.

Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа – наследственно обусловленном нарушении обмена триптофана, сопровождающемся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.

Никотиновая кислота оказывает положительное влияние при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и энтероколитах, вяло заживающих ранах и язвах, заболеваниях печени, сердца; обладает умеренным гипогликемическим эффектом.

Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.

Фармакокинетика. Метаболизируется в печени путем амидирования с последующим образованием никотинамидмононуклеотида – предшественника НАД. При дальнейшем фосфорилировании НАД образуется НАДФ. НАД и НАДФ распределяются в организме неравномерно: больше всего в печени (депонирующий орган), затем – в головном мозге, сердечной мышце, почках, скелетной мускулатуре и в крови (в эритроцитах). Проникает в грудное молоко.

Конечная биотрансформация осуществляется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится почками.

Показания к применению.

Лечение и профилактика пеллагры (авитаминоз РР); в составе комплексной терапии: спазмы сосудов (головного мозга, почек, конечностей), гипоацидный гастрит, неврит лицевого нерва, инфекционные болезни, длительно не заживающие язвы и раны различной локализации и генеза.

Способ применения и дозы.

Назначают взрослым внутривенно (медленно), внутримышечно и подкожно (внутримышечные и подкожные инъекции болезненны).

Пеллагра. Назначают внутривенно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 – 2 раза в сутки. Курс лечения – 10 – 15 дней.

Ишемический инсульт. Внутривенно (медленно) вводят 10 мг (1 мл).

Другие показания. Назначают подкожно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 раз в день в течение 10 – 15 дней. Возможно добавление в инфузионный раствор: 10 мг (1 мл) никотиновой кислоты на 100 – 200 мл инфузионного раствора.

Высшие дозы при внутривенном введении: разовая – 100 мг (10 мл), суточная – 300 мг (30 мл).

Побочное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, аритмии, тахикардия; при быстром внутривенном введении – значительное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс. Со стороны центральной и периферической нервной системы, органов чувств: головокружение, парестезии. Со стороны пищеварительной системы: при длительном применении – жировая дистрофия печени, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Со стороны обмена веществ: при длительном применении – гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе. Местные реакции: болезненность в месте подкожных и внутримышечных инъекций. Прочие: аллергические реакции (при внутривенном введении).

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, фаза обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженная печеночная недостаточность, подагра, гиперурикемия, тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (внутривенное введение), декомпенсированный сахарный диабет, период беременности, период кормления грудью, детский возраст до 15 лет.

Передозировка.

Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы – артериальная гипотензия, головокружение, чувство прилива крови к голове. Лечение: отмена препарата, дезинтоксикационная терапия, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

Особенности применения.

Поскольку длительное применение препарата может привести к жировой дистрофии печени, для ее профилактики в рацион больных включают богатые метионином продукты или назначают метионин и другие липотропные средства.

В процессе лечения препаратом (особенно в больших дозах) необходимо контролировать функцию печени.

При повышенной чувствительности к препарату (за исключением применения как сосудорасширяющего средства) необходимо назначать никотинамид.
Суточная потребность в никотиновой кислоте (и в никотинамиде): для взрослых мужчин – 16 – 28 мг, для женщин – 16 мг, для беременных – 18 мг, для кормящих матерей – 21 мг, для детей и подростков в зависимости от возраста – 5 – 20 мг.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан при беременности. В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами. В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Фармацевтическая несовместимость. Не следует смешивать с раствором тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина).

Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, усиливает токсическое гепатотропное влияние алкоголя.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (в связи с риском развития геморрагий).

Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеидов высокой плотности. Ослабляет токсическое действие барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.

Пероральные контрацептивы и изониазид замедляют преобразование триптофана в никотиновую кислоту и таким образом могут повышать потребность в никотиновой кислоте.

Антибиотики могут усиливать гиперемию, вызванную никотиновой кислотой.

Условия и срок хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 оС до 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Упаковка.

Раствор для инъекций 1% по 1 мл в ампулах № 10.