Сибутін таблетки по 5 мг №30 (10х3)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг блистер, № 30

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Оксибутинин является спазмолитиком антихолинергического типа. Он снижает сократительную способность детрузора (мышцы, которая сокращает мочевой пузырь) и таким образом уменьшает выраженность и частоту сокращений мочевого пузыря, а также давление в мочевом пузыре.
Фармакокинетика. После перорального применения оксибутинин быстро всасывается в пищеварительном тракте (t_max — 0,5–1,4 ч). Исследования показали, что C_max составляет 8–12 нг/мл после приема дозы 5–10 мг молодыми здоровыми лицами. Отмечались значительные индивидуальные колебания уровня оксибутинина в плазме крови. Из-за эффекта первого прохождения через печень абсолютная системная биодоступность оксибутинина составляет 6,2%.
Основным метаболитом является фармакологически активный дезэтилоксибутинин. Образуется несколько других метаболитов, включая фенилциклогексигликолевую кислоту, но они не активны. Менее 0,02% принятой дозы выводится с мочой. Связывание оксибутинина с альбумином плазмы крови составляет 83–85%. Т_½ — 2 ч. При длительном применении аккумуляция препарата низкая.

ПОКАЗАНИЯ:

недержание мочи, позывы к мочеиспусканию и поллакиурия (частое мочеиспускание) в случаях нестабильности функции мочевого пузыря нейрогенного происхождения или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора; ночной энурез у детей (в возрасте старше 5 лет).

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослые. Начальная доза — 2,5 мг 3 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект.
Обычная доза — 5 мг 2–3 раза в сутки, максимальная — 5 мг 4 раза в сутки.
Пациенты пожилого возрста. У лиц пожилого возраста Т_½ препарата может быть увеличен, поэтому рекомендуется начинать лечение с дозы 2,5 мг 2 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект. Обычно достаточно дозы 5 мг 2 раза в сутки, по крайней мере для пациентов с небольшой массой тела.
Дети в возрасте старше 5 лет
Начальная доза — 2,5 мг 3 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект.
Рекомендуемая доза — от 0,3 до 0,4 мг/кг массы тела в сутки.
Максимальные дозы указаны в таблице.
Таблица

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к оксибутинину или компонентам препарата; риск задержки мочеиспускания, связанный с заболеваниями уретры и предстательной железы, непроходимость кишечника, токсический мегаколон, атония кишечника, тяжелый язвенный колит, миастения, закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, запор, дискомфорт в абдоминальной области, диарея и гастроэзофагеальный рефлюкс;
со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, беспокойство, галлюцинации, кошмарные сновидения, когнитивные нарушения (спутанность сознания, тревожность, делирий), судороги;
со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, развитие закрытоугольной глаукомы и сухость конъюнктивы;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечная аритмия;
дерматологические реакции: приливы (чаще у детей), сухость кожных покровов, аллергические реакции (кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек);
со стороны почек и мочевыводящих путей: затрудненное мочеиспускание, задержка мочи.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью следует назначать препарат ослабленным пожилым пациентам, детям и больным нейроциркуляторной дистонией, а также тяжелыми заболеваниями печени и почек, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы или другими тяжелыми заболеваниями ЖКТ, тахиаритмией или недостаточностью мозгового кровообращения.
На фоне применения Сибутина возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, заболеваний сердца, аритмии, тахикардии, хронической сердечной недостаточности и гиперплазии предстательной железы.
Лечение оксибутинином может вызвать снижение потоотделения и в результате этого — нарушение терморегуляции, что при повышении температуры окружающей среды может привести к тепловому удару. Риск теплового удара повышается у пациентов пожилого возраста и молодых лиц, а также при хронических заболеваниях (в частности при сердечно-сосудистых, почечных и нейропсихических).
Целесообразность лечения препаратом следует пересматривать каждые 4–6 нед, поскольку у некоторых пациентов функция мочевого пузыря может нормализоваться. Сибутин не применяют для лечения стрессового недержания мочи.
Длительное применение препарата может вызвать дискомфорт в ротовой полости из-за недостаточного слюноотделения, что может спровоцировать кариес, пародонтоз или кандидоз слизистой оболочки ротовой полости.
В случае инфекции мочевых путей необходимо назначить антибактериальную терапию.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, мальабсорбции глюкозы и галактозы или недостаточности лактазы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому его не назначают этой категории пациентов. Оксибутинин может проникать в грудное молоко, поэтому препарат нельзя применять в период кормления грудью, или во время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 5 лет не установлены, потому его не назначают этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или работе с другими механизмами. Пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, следует предупредить о том, что препарат может вызывать сонливость и снижение остроты зрения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

увеличение выраженности побочных эффектов отмечается при сочетанном применении с лекарственными средствами, оказывающими антихолинергическое действие. При одновременном применении с атропином и другими атропиноподобными средствами (имипраминовые антидепрессанты, седативные Н₁-антигистаминные препараты, атропиноподобные спазмолитики, антихолинергические препараты для лечения паркинсонизма, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) возможно появление дополнительных побочных эффектов атропина (задержка мочи, запор, сухость во рту).
Этанол и седативные средства могут усиливать сонливость и вероятность возникновения головокружения.
При одновременном применении итраконазол повышает концентрацию оксибутинина в плазме крови.
При одновременном применении с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходимо регулярное клиническое наблюдение за состоянием больного.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: увеличение выраженности побочных эффектов, беспокойство, возбуждение, психоз, снижение АД, сосудистая и дыхательная недостаточность, паралич дыхательных мышц, кома.
Лечение: промывание желудка, введение физостигмина (в/в); при выраженном беспокойстве или возбуждении — диазепам (10 мг в/в), при тахикардии — пропранолол (в/в), при лихорадке — симптоматическая терапия, при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря, при развитии курареподобного эффекта и параличе дыхательных мышц — ИВЛ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.