2114.50грн.
Интернет-цена. Указанная стоимость товара актуальна для следующих способов доставки: самовывоз (Одесса, Канатная, 79), Новая почта, iPost
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
р-р д/инф. 0,4 мг/мл фл. 500 мл, № 2
| Амантадин | 200 мг |
№ UA/9031/02/01 от 03.02.2012 до 03.02.2017
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Амантадин обладает различными фармакологическими свойствами. Он обладает непрямым свойством агониста стриарного допаминового рецептора. Исследования на животных показали, что амантадин увеличивает внеклеточную концентрацию допамина как путем увеличения высвобождения допамина, так и путем блокады обратного захвата в пресинаптических нервных клетках. В терапевтических концентрациях амантадин ингибирует высвобождение ацетилхолина, опосредованного NMDA-рецепторами, и таким образом может оказывать антихолинергическое действие. Амантадин проявляет эффект синергического действия с леводопой.
Фармакокинетика. Амантадин быстро и полностью всасывается в ЖКТ после перорального приема. Cmax в плазме крови достигается через 2–8 ч после приема однократной дозы препарата. При приеме препарата в дозе 200 мг/сут состояние равновесной концентрации достигается через 4–7 дней при концентрации в плазме 400–900 нг/мл. После приема 100 мг амантадина сульфата Cmax составляет 0,15 мкг/мл. Плазменный клиренс определен как идентичный почечному и составляет 17,7±10 л/ч у здоровых взрослых добровольцев. Видимый объем распределения (4,2±1,9 л/кг) зависит от возраста; у взрослых людей он составляет 6 л/кг. T½ составляет 10–30 ч (в среднем 15 ч) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пожилых мужчин (62–72 года) T½ составляет 30 ч.
У пациентов с почечной недостаточностью конечный T½ из плазмы может быть значительно удлинен (до 68±10 ч). При инфузии в дозе 200 мг амантадина сульфата Cmax через 3 ч составляет 0,54 мкг/мл. После лечения в дозе 200 мг/сут, средняя концентрация в плазме 0,76 мкг/мл достигается в конце инфузии на 6-й день. Средний общий клиренс был рассчитан при 3,6 л/ч; T½ из плазмы крови составляет от 7 до 23 ч со средним значением приблизительно 10 ч.
Амантадин связывается с белками плазмы крови примерно на 67% (in vitro); почти 33% обнаруживается в плазме крови в несвязанной форме. Он проходит через ГЭБ с помощью насыщаемых транспортных систем. Выводится с мочой почти в неизмененном виде (90% однократной дозы), незначительное количество выводится с калом.
Способность к диализу у амантадина низкая — около 5% за один диализ. В организме человека амантадин не метаболизируется.
ПОКАЗАНИЯ:
Таблетки
Синдром Паркинсона: лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор, гипокинезия и акинезия.
Экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: ранняя дискинезия, акатизия и паркинсонизм.
Р-р
Интенсивная терапия и начальное лечение акинетического криза при резком обострении симптомов паркинсонизма.
Повышение способности сосредотачивать внимание (вигильности) в посткоматозных состояниях различной этиологии в больничных условиях.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Таблетки
Применяют внутрь взрослым.
Таблетки принимают с небольшим количеством жидкости, желательно утром и днем. Последнюю суточную дозу не следует принимать после 16.00.
Разовая и суточная дозы. Соблюдая вышеупомянутые меры предосторожности и учитывая противопоказания, можно предотвратить угрожающее жизни побочное действие — хаотичную полиморфную желудочковую тахикардию.
Лечение пациентов с синдромом Паркинсона и нарушениями двигательной активности, вызванные применением лекарственных средств, следует проводить постепенно, соблюдая дозирование согласно терапевтическому эффекту.
Лечение следует начинать с приема 1 таблетки (100 мг амантадина сульфата) в сутки в первые 4–7 дней с дальнейшим увеличением суточной дозы на 1 таблетку 1 раз в неделю до достижения эффективной терапевтической дозы.
Обычная эффективная доза составляет 1–3 таблетки 2 раза в сутки (200–600 мг амантадина сульфата).
Пациентам пожилого возраста, в частности при состояниях ажитации, спутанности сознания или синдромах делирия рекомендуется суточная доза 100 мг (1 таблетка). Если такая доза будет неэффективной, ее можно осторожно повысить до 200 мг/сут под наблюдением врача.
При комбинированном лечении с другими противопаркинсоническими средствами дозу нужно подбирать индивидуально.
Для пациентов, которых раньше лечили амантадином, р-ром для инъекций, начальная доза должна быть выше.
При резком ухудшении паркинсонических симптомов при акинетическом кризе необходимо назначить введение р-ра амантадина сульфата.
Р-р
Лечение пациентов с синдромом Паркинсона.
При резком обострении симптомов паркинсонизма при акинетическом кризе в/в доза 200 мг амантадина сульфата вводится 1–3 раза в сутки. Скорость введения не должна превышать 55 капель в минуту, что равняется времени инфузии приблизительно 3 ч.
Вигильность.
Для улучшения вигильности в посткоматозном состоянии различной этиологии терапия в суточной дозе 200 мг амантадина сульфата, которая вводится в виде медленной инфузии (>3 ч), может проводиться в начальный период 3–5 дней. В зависимости от клинической картины лечение потом может быть продолжено, если это возможно, в пероральной форме — до 4 нед в дозе 200 мг амантадина сульфата в сутки.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью должны быть адаптированы согласно скорости клубочковой фильтрации (СКФ), как показано в таблице.
Таблица
| СКФ, мл/мин | Доза амантадина сульфата, мг | Интервал между приемом доз |
|---|---|---|
| 80–60 | 100 | Каждые 12 ч |
| 60–50 | 200 и 100* | Каждый последующий день* |
| 50–30 | 100 | 1 раз в сутки |
| 30–20 | 200 | 2 раза в неделю |
| 20–10 | 100 | 3 раза в неделю |
| <10 и пациенты, находящиеся на гемодиализе | 200 и 100 | 1 раз в неделю или 1 раз каждые 2 нед |
*Достигается введением по очереди 1 раз 100 мг и 1 раз 200 мг амантадина сульфата или приемом по очереди 1 раз по 1 таблетке 100 мг и 1 раз по 2 таблетки амантадина сульфата.
СКФ можно приблизительно вычислить с помощью следующего уравнения: Clcr = (140 — возраст) х масса тела / 72 х Креатинин,
где:
Clcr = клиренс креатинина в мл/мин и Креатинин = креатинин сыворотки в мг/100 мл.
Клиренс креатинина, который вычисляется согласно данной формуле, касается исключительно мужчин (соответствующее значение для женщин составляет 85% от данного значения) и может быть приравнено к клиренсу инулина для определения СКФ (120 мл/мин для взрослых). Амантадин диализируется слабо (примерно 5%).
Длительность лечения зависит от природы и тяжести течения заболевания и определяется врачом. Пациенты не должны самостоятельно прерывать лечение. Следует избегать резкого прекращения лечения препаратом, поскольку в таком случае у пациентов с болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление экстрапирамидных симптомов, иногда включающих акинетический криз, и эффект прекращения приема иногда может выразиться в виде делирия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Для р-ра также:
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
| Очень часто | >1/10 |
| Часто | >1/100, <1/10 |
| Нечасто | >1/1000, <1/100 |
| Редко | >1/10 000, <1/1000 |
| Очень редко | <1/10 000, включая отдельные сообщения |
Психические расстройства. Часто: нарушение сна и психическая ажитация.
У пациентов (особенно пожилого возраста), предрасположенных к психическим расстройствам, могут начаться параноидные экзогенные психозы, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями. Побочные действия данного типа могут наблюдаться чаще, если препарат принимать в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например леводопа, бромокриптин или мемантин).
Со стороны нервной системы. Часто: усиление моторных симптомов.
Нечасто: головокружение, ортостатические нарушения.
Редко: затуманенное зрение.
Очень редко: эпилептические припадки, обычно после лечения дозами, превышающими рекомендованные, симптомы миоклонии и периферической нейропатии.
Нарушение зрения. Очень редко: временная потеря зрения.
Сердечные нарушения. Очень редко: сердечная аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, хаотическая полиморфная желудочковая тахикардия и удлинение интервала Q–T). Причиной большинства этих случаев была передозировка, одновременное применение определенных лекарственных средств или другие факторы риска (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Сосудистые нарушения. Часто: мраморная кожа, сопровождающаяся отеками нижней части голени и голеностопного сустава.
Со стороны пищеварительной системы. Нечасто: тошнота, сухость во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: повышенная фоточувствительность.
Инфузионная терапия ПК-Мерц может вызвать аллергические реакции.
Входящий в состав таблеток краситель оранжево-желтый S (E 110) может вызывать аллергические реакции.
Со стороны мочеполовой системы. Часто: задержка мочи у пациентов с гипертрофией предстательной железы.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
пациенты, одновременно принимающие нейролептики и препарат ПК-Мерц, подвергаются риску развития злокачественного нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения приема препарата ПК-Мерц. У пациентов с поражением почек может наблюдаться интоксикация. Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с органическим мозговым синдромом или пациентам с эпилептическими припадками, поскольку может наблюдаться усиление индивидуальных симптомов (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Пациенты с известными кардиоваскулярными нарушениями должны оставаться под постоянным наблюдением врача во время лечения препаратом ПК-Мерц. У пациентов с болезнью Паркинсона часто наблюдаются такие симптомы, как артериальная гипотензия, усиленное слюноотделение, повышенное потоотделение, повышенная температура тела, отеки и депрессия. У таких пациентов необходимо обратить особое внимание на побочные действия и взаимодействие препарата ПК-Мерц с другими лекарственными средствами. Пациенты должны информировать своего врача в случае появления трудностей с мочеиспусканием.
Капельница с 500 мл инфузии содержит 77 ммоль натрия (1770 мг натрия). Это необходимо учесть у пациентов, которые находятся на низкосолевой диете.
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с:
Перед началом, а также через 1 и 3 нед лечения следует провести ЭКГ (50 мм/с) и частотную коррекцию времени Q–T (Q–Tc) по Bazett, которая определяется вручную. Такую ЭКГ необходимо проводить перед каким-либо последующим увеличением дозы и через 2 нед после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум 1 раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение Q–Tc составляет >420 мс, при увеличении Q–T более чем на 60 мс во время лечения препаратом или если значение Q–Tc составляет >480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ U-волнами.
Пациенты с риском электролитного дисбаланса вследствие, например, лечения диуретиками, с частой рвотой и/или диареей, пациенты, применяющие инсулин в кризисных ситуациях или пациенты с почечными или анорексическими нарушениями должны проходить обследование и контроль лабораторных параметров и соответствующее восполнение электролитов, особенно калия и магния. В случае возникновения таких симптомов, как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечение препаратом ПК-Мерц необходимо немедленно прекратить и наблюдать за пациентом в течение 24 ч относительно удлинения интервала Q–T. Если пролонгация интервала Q–T отсутствует, можно возобновить лечение препаратом, принимая во внимание противопоказания и взаимодействия. У пациентов с электрокардиостимулятором точное определение времени Q–T невозможно, поэтому решение о применении препарата ПК-Мерц должно приниматься индивидуально после консультации с кардиологом.
Дополнительное применение амантадина для профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусом А, не рекомендуют из-за риска передозировки.
Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности препарат может применяться только после очень тщательной оценки соотношения пользы для матери/риска для плода. Данные о проникновении препарата через плаценту отсутствуют. Нет адекватных данных о применении амантадина у беременных женщин. В исследованиях на животных амантадин показал эмбриотоксическое и тератогенное действие. Потенциальный риск для людей неизвестен.
Амантадин поэтому можно применять в период беременности в случае крайней необходимости. Если терапия проводится в I триместр, следует выполнить УЗИ. Если амантадин назначают женщине фертильного возраста, пациентка должна быть проинструктирована о необходимости немедленно проконсультироваться с врачом в случае предполагаемой беременности или подозрения на беременность.
Кормление грудью. ПК-Мерц проникает в грудное молоко. Если применение амантадина в период кормления грудью абсолютно необходимо, то следует обязательно наблюдать за ребенком на предмет возможных симптомов, связанных с применением препарата (кожные высыпания, задержка мочи, рвота), кормление грудью необходимо прекратить.
Дети. Данные о применении препарата у детей отсутствуют, поэтому препарат не применяют у данной возрастной категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Учитывая возможные побочные действия препарата со стороны ЦНС рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами во время применения препарата.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
перед началом приема других лекарственных средств одновременно с препаратом ПК-Мерц необходимо внимательно прочитать инструкцию по медицинскому применению на предмет возможного взаимодействия этих лекарственных средств с амантадином, что может привести к удлинению интервала Q–T. Возможно применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами. Во избежание побочных действий (таких как психотические реакции) следует снизить дозу других препаратов или их комбинаций. Специальные исследования по взаимодействию после одновременного приема препарата ПК-Мерц и других противопаркинсонических средств не проводились (например леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексилфенидил) (обратить внимание на раздел ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Одновременный прием препарата ПК-Мерц и каких-либо других групп лекарственных средств или активных компонентов, перечисленных ниже, может привести к следующим видам взаимодействия.
Антихолинергические средства. Усиление побочных действий (спутанность сознания и галлюцинации) антихолинергических средств (например тригексилфенидил, бензатропин, скополамин, бипериден, орфенадрин и др.).
Симпатомиметики с прямым действием на ЦНС. Усиление основного действия амантадина.
Алкоголь. Снижение переносимости алкоголя.
Леводопа (противопаркинсонический препарат). Взаимное усиление терапевтического действия. Следовательно, леводопа может назначаться одновременно с препаратом ПК-Мерц.
Другие противопаркинсонические средства. Мемантин может усиливать действие и побочные эффекты препарата
