Войти  \/ 
x
или
 Use Facebook account
Регистрация  \/ 
x

или
 Use Facebook account

0800 50-02-03

ВИАГРА тбл. 100мг N1

Виагра таблетки покрытые пленочной оболочкой по 100 мг блистер 1 шт
В наличии
Артикул: БА-00001206
Производитель: PFIZER INC
294,30 грн.
Купить в 1 клик

ВИАГРА® (VIAGRA®)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 100 мг, № 1

1 таблетка содержит 140,450 мг сильденафила цитрата, эквивалентного 100 мг сильденафила.
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат безводный; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; Opadry голубой (OY-LS-20921): гипромеллоза; лактоза, моногидрат; глицерол триацетат, титана диоксид (E171); индигокармина алюминиевый лак (E132); Opadry прозрачный (YS-2-19114-A): гипромеллоза; глицерол триацетат.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Сильденафил является препаратом для перорального применения, который предназначен для лечения эректильной дисфункции. При сексуальном возбуждении препарат обновляет сниженную эректильную функцию путем усиления притока крови к половому члену.
Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в освобождении оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Высвобожденный оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, который стимулирует повышение уровня цГМФ, который, в свою очередь, вызывает расслабление гладких мышц кавернозного тела, способствуя усилению притока крови.
Сильденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) в кавернозном теле, где ФДЭ-5 отвечает за распад цГМФ. Эффекты сильденафила на эрекцию носят периферический характер. Сильденафил не оказывает непосредственного релаксирующего действия на изолированное кавернозное тело человека, но мощно усиливает расслабляющее действие NO на данную ткань. При активации метаболического пути NO/цГМФ, что происходит при половой стимуляции, ингибирование сильденафилом ФДЭ-5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для того чтобы сильденафил вызвал необходимый фармакологический эффект, необходимо сексуальное возбуждение.
Исследования in vitro установили селективность влияния сильденафила на ФДЭ-5, что принимает активное участие в процессе эрекции. Эффект сильденафила на ФДЭ-5 мощнее, чем на другие известные ФДЭ. Этот эффект в 10 раз мощнее, чем эффект на ФДЭ-6, который принимает участие в процессах фотопреобразования в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность сильденафила к ФДЭ-5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЭ-1, в 700 раз выше, чем к ФДЭ-2, ФДЭ-3, ФДЭ-4, ФДЭ-7, ФДЭ-8, ФДЭ-9, ФДЭ-10 и ФДЭ-11. В частности, селективность сильденафила к ФДЭ-5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЭ-3 — цГМФ-специфической изоформы ФДЭ, что принимает участие в регуляции сердечных сокращений.
Для оценки времени, в течение какого применения сильденафила приводит к возникновению эрекции в ответ на половую стимуляцию, было проведено 2 специальных клинических исследования. В клинических исследованиях при участии пациентов, которые применяли сильденафил натощак, при проведении фаллоплетизмографии (RigiScan) медиана времени до начала эрекции у пациентов, которые достигли эрекции с ригидностью 60% (достаточной для осуществления полового контакта), составляла 25 мин (в диапазоне значений 12–37 мин). В отдельном исследовании с использованием RigiScan сильденафил все еще был способен вызвать эрекцию через 4–5 ч после применения.
Сильденафил приводит к легкому и кратковременному снижению АД, что в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического АД в положении лежа после перорального применения сильденафила в дозе 100 мг составляло 8,4 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического АД в положении лежа составляло 5,5 мм рт. ст. Эти снижения АД хорошо согласовываются с сосудорасширяющим действием сильденафила, возможно, вследствие повышения уровней цГМФ в гладких мышцах сосудов. Однократное пероральное применение сильденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев не вызвало никаких клинически значащих изменений на ЭКГ.
В исследовании гемодинамических эффектов однократного перорального применения сильденафила в дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (со стенозом не менее одной коронарной артерии >70%), среднее систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя снизилось на 7 и 6% соответственно относительно исходного уровня. Среднее легочное систолическое АД снизилось на 9%. Сильденафил не приводил к изменению показателей сердечного выброса и не уменьшал кровоток по стенозированных коронарных артериях.
Никаких клинически значащих отличий не продемонстрировано для периода до возникновения лимитирующей стенокардии при применении сильденафила по сравнению с плацебо в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях с использованием теста с физической нагрузкой при участии 144 пациентов с эректильной дисфункцией и хронической стабильной стенокардией, которые постоянно применяли антиангинальные лекарственные средства (за исключением нитратов).
Легкие и временные нарушения способности различать цвета (голубой/зеленый) выявлены у некоторых пациентов при проведении 100-оттеночного теста Фарнсворта — Манселла через 1 ч после применения сильденафила в дозе 100 мг. Эти эффекты полностью исчезали через 2 ч после применения препарата. Возможный механизм этого изменения в распознавании цветов связан с ингибированием ФДЭ-6, что принимает участие в фотопреобразовательном каскаде реакций в сетчатке. Сильденафил не влияет на остроту зрения или контрастную чувствительность. В небольших плацебо-контролируемых клинических исследованиях при участии пациентов с документально подтвержденной макулярной дистрофией (n=9) применение сильденафила (однократно в дозе 100 мг) не вызвало достоверных изменений в результатах проведенных исследований зрения (острота зрения, сетка Амслера, моделирование распознавания цветов светофора, периметр Хамфри и фотостресс).
Однократное пероральное применение сильденафила в дозе 100 мг у здоровых добровольцев не влияло на подвижность или морфологию сперматозоидов.
Дополнительные данные клинических исследований
В клинических исследованиях сильденафил применялся более чем у 8000 пациентов в возрасте 19–87 лет. Представлены следующие группы пациентов: пожилого возраста (19,9%), с АГ (30,9%), сахарным диабетом (20,3%), ИБС (5,8%), гиперлипидемией (19,8%), травмами спинного мозга (0,6%), депрессией (5,2%), трансуретральной резекцией предстательной железы (3,7%), радикальной простатэктомией (3,3%). Следующие группы пациентов не были представлены в достаточной мере или не включались в клинические исследования: лица после хирургического вмешательства на органах таза, пациенты после лучевой терапии, пациенты с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью и лица с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.
В исследованиях применения фиксированной дозы количество пациентов, сообщавших об улучшении эректильной функции, составляло 62% (25 мг), 74% (50 мг) и 82% (100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. В контролируемых клинических исследованиях количество случаев отмены сильденафила было небольшим и подобным таковому в группе плацебо.
Для всех этих исследований количество пациентов, сообщавших об улучшении при применении сильденафила, было следующим: психогенная эректильная дисфункция (84%), смешанная эректильная дисфункция (77%), органическая эректильная дисфункция (68%), лица пожилого возраста (67%), сахарный диабет (59%), ИБС (69%), гипертензия (68%), трансуретральная резекция предстательной железы (61%), радикальная простатэктомия (43%), травмы спинного мозга (83%), депрессия (75%). Безопасность и эффективность сильденафила были подтверждены данными долгосрочных исследований.
Фармакокинетика
Абсорбция. Сильденафил быстро абсорбируется. Cmax препарата в плазме крови достигается на протяжении 30–120 мин (с медианой 60 мин) после его перорального применения натощак. Средняя абсолютная биодоступность после перорального применения составляет 41% (с диапазоном значений 25–63%). В рекомендуемом диапазоне доз (25–100 мг) показатели AUC и Cmax сильденафила после его перорального применения повышаются пропорционально дозе.
При применении сильденафила во время приема пищи ступень абсорбции снижается со средним удлинением Tmax до 60 мин и средним уменьшением Cmax на 29%.
Распределение. Средний равновесный объем распределения (Vd) составляет 105 л, что свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. После однократного перорального применения сильденафила в дозе 100 мг средняя Cmax сильденафила составляет около 440 нг/мл (коэффициент вариации составляет 40%). Поскольку связывание сильденафила и его главного N-десметил-метаболита с белками плазмы крови достигает 96%, средняя Cmax свободного сильденафила достигает 18 нг/мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от общих концентраций сильденафила.
У здоровых добровольцев, применявших сильденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 мин в эякуляте определялось <0,0002% (в среднем — 188 нг) примененной дозы.
Метаболизм. Метаболизм сильденафила осуществляется главным образом при участии микросомальных изоферментов печени CYP 3A4 (основной путь) и CYP 2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образовывается путем N-деметилирования сильденафила. Селективность метаболита по отношению к ФДЭ-5 сопоставима с селективностью сильденафила, а активность метаболита по отношению к ФДЭ-5 составляет приблизительно 50% активности исходного вещества. Концентрации этого метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40% концентраций сильденафила в плазме крови. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, а T½ равняется приблизительно 4 ч.
Элиминация. Общий клиренс сильденафила составляет 41 л/ч, предопределяя T½ продолжительностью 3–5 ч. Как после перорального, так и после в/в применения, экскреция сильденафила в виде метаболитов осуществляется главным образом с калом (около 80% введенной пероральной дозы) и в меньшей степени — с мочой (около13% введенной пероральной дозы).
Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте ≥65 лет) отмечалось снижение клиренса сильденафила, что предопределяло повышение плазмовых концентраций сильденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев младшего возраста (18–45 лет). В связи с возрастными отличиями в связывании с белками плазмы крови соответствующее повышение плазменной концентрации свободного сильденафила составляло около 40%.
Почечная недостаточность. У добровольцев с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина — 30–80 мл/мин), фармакокинетика сильденафила оставалась неизменной после его однократного перорального применения в дозе 50 мг. Средние AUC и Cmax N-деметилированного метаболита повышались на 126 и 73% соответственно по сравнению с такими показателями у добровольцев аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой межиндивидуальной вариабельностью эти отличия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина max на 100 и 88% соответственно по сравнению с добровольцами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax N-деметилированного метаболита значительно повышались на 79 и 200% соответственно.
Печеночная недостаточность. У добровольцев с циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс сильденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с добровольцами аналогичного возраста без нарушений функций печени. Фармакокинетика сильденафила у пациентов с нарушениями функций печени тяжелой степени не изучалась.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта. Для эффективного действия Виагры необходимо сексуальное возбуждение.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат предназначен для перорального приема.
Применение у взрослых. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 50 мг, которую принимают по необходимости приблизительно за 1 ч до полового акта. Учитывая эффективность и переносимость, дозу можно повышать до 100 мг или снижать до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг.
Максимальная рекомендуемая частота приема — 1 раз в сутки. Время проявления активности Виагры может увеличиваться при приеме с пищей по сравнению с приемом натощак.
Пациенты пожилого возраста. Необходимость в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста отсутствует.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек. У лиц с почечной недостаточностью легкой и средней тяжести (клиренс креатинина — 30–80 мл/мин) режим дозирования не изменяется (приведен в разделе применение у взрослых). Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Применение у пациентов с нарушениями функции печени. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс сильденафила снижен, например при циррозе, применение препарата необходимо начинать с дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 50 и 100 мг.
Применение у пациентов, применяющих другие виды лечения (например кетоконазол, эритромицин, циметидин, ритонавир). Детальная информация приведена в разделе ВЗАИМОДЕЙТСВИЯ.
Рекомендуемая начальная доза препарата пациентам, применяющим ингибиторы CYP 3A4, за исключением ритонавира, составляет 25 мг.
С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии состояние пациентов, применяющих блокаторы α-адренорецепторов, должно быть стабилизировано до начала применения сильденафила. Также рекомендуемая начальная доза сильденафила составляет 25 мг.
Препарат Виагра не предназначен для применения у женщин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:


Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.
Одновременное применение с донорами NO (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что сильденафил оказывает влияние на пути метаболизма NO/цГМФ и потенцирует гипотензивный эффект нитратов.
Лекарственные средства для лечения пациентов с эректильной дисфункцией, включая сильденафил, противопоказаны мужчинам, которым не рекомендована половая активность (например пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми расстройствами, такими как нестабильная стенокардия и сердечная недостаточность тяжелой степени).
Пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, независимо от того, связана ли эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ-5.
Пациентам со следующими заболеваниями: нарушение функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические расстройства ФДЭ сетчатки), поскольку безопасность сильденафила не исследовалась у пациентов этих подгрупп.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

профиль безопасности препарата Виагра базируется на данных, полученных от 8691 пациента, которые применяли препарат в рекомендуемых дозах в ходе 67 плацебо-контролируемых клинических исследований. Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как головная боль, приливы, диспепсия, растройства зрения, заложенность носа, головокружение и нарушение восприятия цвета.
Информация относительно побочных реакций в рамках постмаркетингового наблюдения была собрана на протяжении периода продолжительностью >9 лет. Поскольку сообщалось не обо всех побочных реакциях, и не все побочные реакции были включены в базу данных по безопасности, частота таких реакций не может быть достоверно определена.
Все клинически значимые побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях чаще, чем при применении плацебо, приведены в таблице ниже в соответствии с классификацией «система—орган—класс» и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥100 и <1/10), иногда (≥1000 и <1/100) и редко (≥10 000 и <1/1000). Кроме того, частота клинически значимых побочных реакций, о которых сообщалось в рамках постмаркетингового опыта, определена как неизвестная.
В пределах каждой частотной группы побочные реакции приведены в порядке уменьшения степени их тяжести.
Таблица 1
Клинически значимые побочные реакции, о которых сообщалось с частотой, которая выше, чем для плацебо в контролируемых клинических исследованиях, и клинически значимые побочные реакции, о которых сообщалось в рамках постмаркетингового наблюдения

Система—Орган—КлассПобочные реакции
Расстройства со стороны иммунной системы
Редко Реакции гиперчувствительности
Расстройства со стороны нервной системы
Очень часто Головная боль
Часто Го

Оставить отзыв

Защитный код
Обновить

Вы недавно смотрели