Депо-медрол суспензія д/ін. 40 мг/мл по 1 мл №1 у флак.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

сусп. д/ин. 40 мг/мл фл. 1 мл, № 1

Прочие ингредиенты: полиэтиленгликоль 3350, натрия хлорид, миристил-гамма-пиколиния хлорид, вода для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Депо-Медрол содержит синтетический глюкокортикоид, производное 6-метилпреднизолона — метилпреднизолона ацетат.
Естественные глюкокортикоиды (гидрокортизон и кортизон), которые также вызывают задержку жидкости и солей, применяют в заместительной терапии в случае адренокортикальной недостаточности. Их синтетические аналоги применяют при многих патологических процессах благодаря их мощным противовоспалительным свойствам. Глюкокортикоиды индуцируют важные и разнообразные метаболические эффекты и также изменяют иммунную реакцию организма на различные раздражители.
Фармакокинетика. После в/м введения 40 мг метилпреднизолона ацетата средняя плазменная C_max 14,8 нг/мл достигается на протяжении 6–8 ч. Концентрации препарата в плазме крови определяются до 11–17 дней. После внутрисуставного применения всасывание Депо-Медрола в суставе заметно медленнее, чем при в/м введении и длится несколько дней.
C_max 178,9 нмоль/л достигается через 2–12 ч после внутрисуставного введения дозы 40 мг.
Метилпреднизолона ацетат гидролизируется под действием холинэстераз плазмы крови и метаболизируется и деактивируется преимущественно в печени. Основные неактивные метаболиты — 20-β-гидроксиметилпреднизолон и 20-β-гидрокси-6-α-метилпреднизолон.
Выведение осуществляется почками и с желчью.
T_½ колеблется от 2,4 до 3,5 ч у здоровых взрослых лиц и, очевидно, не зависит от пути введения.
Клиренс метилпреднизолона нарушается при сопутствующем применении тролеандомицина, эритромицина, рифампицина, противосудорожных средств и теофиллина. В случае почечной недостаточности коррекции дозы не требуется, метилпреднизолон диализируется.
Кортикостероиды легко проникают через ГЭБ и плацентарный барьер и в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ:

А. Внутримышечное введение
Когда применение пероральных средств невозможно, а сила действия, лекарственная форма и путь введения делают препарат пригодным для лечения патологического состояния, в/м введение стерильной водной суспензии Депо-Медрол (метилпреднизолона ацетата) показано при нижеперечисленных заболеваниях.
Эндокринные нарушения
Первичная или вторичная недостаточность надпочечников (препаратами выбора являются гидрокортизон или кортизон; при необходимости их синтетические аналоги могут быть использованы вместе с минералокортикоидами; для лечения детей сочетанное применение минералокортикоидов особенно важно).
Врожденная недостаточность надпочечников (препаратом выбора является гидрокортизон или кортизон, может оказаться необходимым одновременное применение минералокортикоидов, особенно в случае применения синтетических аналогов).
Перед хирургическим вмешательством и в случае травмы или серьезных заболеваний у пациентов с известной недостаточностью надпочечников или неизвестным резервом надпочечников.
Врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия, вызванная раковым заболеванием, негнойный тиреоидит.
Ревматологические поражения
Как дополнительное средство для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или в случае обострения процесса) при таких заболеваниях: посттравматический остеоартроз; синовит при остеоартрозе, ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может понадобиться поддерживающая терапия в низких дозах); острый и подострый бурсит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит; острый подагрический артрит; псориатический артрит; анкилозирующий спондилит.
Коллагенозы
В период обострения или в отдельных случаях как поддерживающая терапия при системной красной волчанке, системном дерматомиозите (полимиозите), остром ревматическом кардите.
Дерматологические заболевания
Пузырчатка, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелый псориаз, грибовидный микоз.
Аллергические состояния
Для контроля тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся стандартной терапии: БА, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, сезонный или хронический аллергический ринит, медикаментозная аллергия, трансфузионные реакции по типу крапивницы, ангионевротический отек гортани (препарат первой помощи — адреналин).
Офтальмологические заболевания
Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз и прилежащих органов, такие как поражение глаз, вызванное Herpes zoster, ирит и иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, неврит зрительного нерва, мигрирующая офтальмия, воспаление переднего сегмента глаза, аллергический конъюнктивит, аллергическая краевая язва роговицы, кератит.
Заболевания ЖКТ
Для выведения пациента из критического состояния при язвенном колите, сегментарном энтерите.
Заболевания органов дыхания
Симптоматический саркоидоз, бериллиоз, фульминантный или диссеминированный туберкулез легких (применяется в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), синдром Леффлера, резистентный к терапии другими методами, аспирационный пневмонит.
Гематологические заболевания
Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (анемия системы эритроцитов), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Онкологические заболевания
В качестве паллиативной терапии при лейкозе и лимфоме у взрослых, остром лейкозе у детей.
Отечный синдром
Для индукции диуреза или лечения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии идиопатического типа или обусловленном системной красной волчанкой.
Нервная система
Рассеянный склероз в фазе обострения.
Заболевания других органов и систем
Туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или при угрозе блокады в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией, трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
Б. Для внутрисиновиального применения и введения в мягкие ткани (в том числе периартикулярного или интрабурсального)
Депо-Медрол показан как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении процесса) при таких заболеваниях: синовит при остеоартрозе, ревматоидный артрит, острый и подострый бурсит, острый подагрический артрит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, посттравматический остеоартроз.
В. Для введения в патологический очаг
Депо-Медрол показан для введения в патологический очаг при таких заболеваниях: келлоиды, локализованные, гипертрофированные, инфильтрированные очаги воспаления (плоский лишай, псориатические бляшки, кольцевидная гранулема, простой хронический лишай, дискоидная красная волчанка, диабетический липоидный некробиоз, гнездная алопеция).
Депо-Медрол может быть также эффективен при лечении кистозных образований апоневроза или сухожилия.
Г. Для введения per rectum
Язвенный колит.

ПРИМЕНЕНИЕ:

в связи с возможностью физической несовместимости, стерильную водную суспензию Депо-Медрол (метилпреднизолона ацетат) не следует разводить или смешивать с другими р-рами.
Перед парентеральным введением препарата необходимо визуально осмотреть содержимое флакона, чтобы исключить наличие частичек или изменение окраски.
Местное применение
Данную терапию необходимо применять как симптоматическую и нецелевую.
1. Ревматоидный артрит и остеоартрит
Доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава, а также от тяжести состояния пациента. В случае хронических заболеваний инъекции можно повторять с интервалом в 1–5 или больше недель, в зависимости от степени улучшения, достигнутого после первой инъекции.
Общие рекомендации приведены в таблице:

Техника выполнения. Перед проведением внутрисуставной инъекции рекомендуется провести оценку анатомии пораженного сустава. Для достижения полноценного противовоспалительного эффекта важно, чтобы инъекция была выполнена в синовиальную полость. Процедура проводится в стерильных условиях, как и при люмбальной пункции; иглу калибра 20–24 G (надетую на сухой шприц) быстро вводят в синовиальную полость.
Можно сделать инфильтрацию прокаина.
Для контроля вхождения иглы в суставную полость проводят аспирацию нескольких капель внутрисуставной жидкости.
При выборе места проведения пункции, которое индивидуально для каждого сустава, учитывается близость синовиальной полости к поверхности кожи (как можно ближе), а также расположение крупных сосудов и нервов (как можно дальше).
Когда игла введена, снимают шприц, содержащий синовиальную жидкость, и заменяют его другим с необходимым количеством Депо-Медрола. Снова аспирируют немного синовиальной жидкости, чтобы убедиться, что игла все еще в нужном месте.
После инъекции следует осторожно сделать несколько движений в суставе для лучшего смешивания синовиальной жидкости и суспензии.
На участок накладывают стерильную марлевую повязку.
Местами, пригодными для внутрисуставного введения, является коленный, голеностопный, запястный, локтевой, плечевой, тазобедренный суставы и фаланги.
Поскольку иногда сложно сделать инъекцию в тазобедренный сустав, следует принять меры, чтобы избежать попадания в крупные сосуды в этой зоне.
Непригодными для ввода считаются анатомически недоступные суставы, такие как межпозвоночные, а также крестцово-подвздошные сочленения, лишенные синовиальной полости.
Неэффективность терапии чаще всего обусловлена неудачным введением препарата в суставную полость.
Эффект в случае инфильтрации в окружающие ткани незначительный или отсутствует вовсе.
Если в случае точного введения в синовиальную полость (что подтверждается аспирацией жидкости) эффект отсутствует, повторные инъекции нецелесообразны. Местное применение не влияет на течение основного патологического процесса, поэтому, если возможно, необходимо проводить комплексную терапию, в том числе физиотерапию и ортопедическую коррекцию.
После внутрисуставной терапии кортикостероидами следует быть осторожными и не перегружать суставы, в которых было достигнуто симптоматическое улучшение.
Несоблюдение этого предостережения может привести к увеличению повреждения сустава, что полностью нивелирует эффект стероида.
Вводить препарат в сустав, в котором имеется воспалительный процесс, нецелесообразно.
Повторное введение иногда может индуцировать воспаление суставов.
В отдельных случаях рекомендовано проверить состояние повреждения с помощью рентгеновского обследования.
Если перед введением Депо-Медрола применяют местную анестезию, следует внимательно прочитать инструкцию для применения анестезирующего средства и соблюдать все необходимые предостережения.
2. Бурсит
Участок вокруг места проведения инъекции стерилизуют и проводят инфильтрационную анестезию 1% р-ром прокаина гидрохлорида. Вводят препарат таким же образом, как и в случае внутрисуставного применения.
3. Киста сухожилия, тендинит, эпикондилит
При лечении таких состояний суспензию необходимо вводить во влагалище сухожилия, а не в его ткань. Перед введением следует стерилизовать участок кожи. Сухожилие можно легко пропальпировать, когда оно растянуто. При лечении эпикондилита необходимо осторожно выявить участок наибольшей чувствительности и провести его инфильтрацию.
При кистах сухожилия введение делают непосредственно в кисту.
Во многих случаях одного введения достаточно для заметного уменьшения размера кисты и устранения боли.
При каждом введении необходимо соблюдать общепринятые предостережения относительно условий стерильности.
Доза препарата для лечения таких состояний колеблется от 4 до 30 мг.
В случае хронических состояний или рецидивов может понадобиться повторное введение.
4. Местное применение в случае кожных заболеваний
После санации кожи соответствующим антисептиком в очаг поражения вводят 20–60 мг суспензии. Иногда следует разделить дозу 20–40 мг на несколько частей, которые вводят в разные участки пораженной поверхности. Следует избегать введения слишком большого количества суспензии, что может привести к образованию поверхностного струпа. Обычно проводят 1–4 инъекции, интервал между которыми зависит от типа патологического процесса и от продолжительности периода клинического улучшения, достигнутого после первой инъекции.
Внутримышечное введение для достижения системного эффекта
Доза зависит от патологического состояния, по поводу которого проводится терапия.
Если желательно достичь продолжительного действия, можно вводить в/м Депо-Медрол 1 раз в неделю, а дозу рассчитывать путем умножения суточной пероральной дозы метилпреднизолона на 7.
Доза подбирается в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на лечение.
У детей рекомендованную дозу необходимо снизить. Однако, определяя дозу, следует в первую очередь учитывать тяжесть заболевания, а не соотношение возраст/масса тела.
Гормональная терапия является дополнением к обычной терапии, но не заменяет ее. После применения препарата на протяжении нескольких дней дозу следует снизить или постепенно прекратить лечение. Основными критериями выбора дозы являются: тяжесть заболевания, прогноз и ожидаемая продолжительность болезни, а также реакция пациента на лечение.
В период спонтанной ремиссии хронического состояния лечение необходимо прекратить.
В ходе продолжительного лечения следует контролировать такие показатели, как анализ крови и мочи, уровень глюкозы в крови после еды, АД и массу тела. Кроме этого, необходимо провести рентгенологическое обследование органов грудной клетки.
Пациентам с язвой или выраженной диспепсией в анамнезе желательно провести рентгенологическое обследование верхних отделов пищеварительного тракта.
У больных с адреногенитальным синдромом однократное в/м введение 40 мг препарата каждые 2 нед может быть достаточным. Для поддерживающей терапии пациентов с ревматоидным артритом еженедельная в/м доза Депо-Медрола колеблется от 40 до 120 мг. Обычная в/м доза для пациентов с кожными язвами составляет 40–120 мг метилпреднизолона ацетата через неделю в течение 1–4 нед. При остром дерматите, вызванном ядовитым плющом, улучшение может наступить через 8–12 ч после в/м введения однократной дозы 80–120 мг. При хроническом контактном дерматите может понадобиться повторное введение через 5–10 дней.
В случае себорейного дерматита доза Депо-Медрола 80 мг 1 раз в неделю может оказаться достаточной для контроля патологического состояния.
После в/м введения 80–120 мг Депо-Медрола больным БА исчезновение симптомов происходит на протяжении 6–48 ч, а эффект сохраняется от нескольких часов до 2 нед. Подобным образом у пациентов с аллергическим ринитом в/м введение 80–120 мг Депо-Медрола может устранить симптомы на протяжении 6 ч, при этом эффект будет сохраняться от нескольких дней до 3 нед.
Если заболевание, по поводу которого проводится лечение, сопровождается признаками стресса, следует повысить дозу Депо-Медрола. При необходимости быстрого достижения максимальной интенсивности гормонального эффекта показано в/в введение растворимой соли (метилпреднизолона сукцината натрия — Солу-Медрола).
Введение в прямую кишку при язвенном колите
Установлено, что введение Депо-Медрола в дозе 40–120 мг, вводимой в виде удерживающей клизмы или постоянной капельной клизмы от 3 до 7 раз в неделю на протяжении ≥2 нед, является эффективным дополнением к терапии некоторых случаев язвенного колита. Состояние многих пациентов можно контролировать с помощью введения 40 мг Депо-Медрола с 30–300 мл воды, в зависимости от степени воспаления слизистой оболочки толстой кишки. Кроме того, необходимо проводить также другие общепринятые терапевтические меры.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

системные грибковые инфекции. Известная повышенная чувствительность к компонентам препарата. В/в, интратекальное введение.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Нарушения водно-электролитного баланса Задержка воды и соли в организме, потеря калия, застойная сердечная недостаточность у предрасположенных пациентов, гипокалиемический алкалоз, АГ.
Скелетно-мышечные нарушения
Мышечная слабость, миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки плеча или бедра, патологические переломы трубчатых костей, разрыв ахи